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新聞網訊 近日，藥學院王克威教授團隊與北京大學藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室屠鵬飛、姜勇教授團隊合作在國際著名SCI期刊Advanced Science（IF=15.804）發表并封底長文（https://doi.org/10.1002/advs.202000111）。文章題目為“A Precise Microfluidic Assay in Single-Cell Profile for Screening of Transient Receptor Potential Channel Modulators”（精準單細胞微流控篩選TRP離子通道調節劑）。北京大學藥學院青年教師艾曉妮博士、王克威教授團隊的博士生吳洋為該論文共同第一作者。屠鵬飛教授、姜勇教授和王克威教授為該論文的共同通訊作者。

TRP離子通道是細胞膜上重要的陽離子通道蛋白超家族，是治療疼痛的新型藥物靶點之一。由于現有的TRP通道調節劑低效、特異性差，從中藥、天然藥物中尋找新型的TRP通道調節劑成為藥物研發領域的一大熱點。然而，傳統的離子通道類藥物篩選方法（FlexStation 3鈣熒光和膜片鉗）存在樣品消耗量大、效率低、預測性差（假陽性/假陰性率高）、技術門檻高等問題。因此，亟需建立新穎、精準的TRP通道調節劑的篩選方法。該合作研究對近200個中藥成分對5種TRP通道亞型的調控活性進行了高通量篩選，結果從傳統抗炎鎮痛中藥九里香中發現了4個活性成分，將傳統鈣熒光FlexStation 3的假陽性/假陰性率從76.2%降低到4.8%；進一步體內模型證實香豆素類活性成分B304能夠通過抑制TRPA1顯著減輕福爾馬林或AITC引起的小鼠疼痛反應，從而驗證了該篩選體系的可靠性。相關研究結果不僅揭示了傳統藥用植物九里香的藥效物質和作用靶點，并且通過TRP通道研究體系的創建，為抗炎鎮痛中藥藥效物質的高效發現和作用機制研究提供了新的生物學體系；此外，開發的精準單細胞微流控技術平臺是傳統離子通道藥物篩選方法的補充和升級，該技術方法及發現的活性化合物已申請兩項中國發明專利。